中文名 | PD 168393 |
英文名 | PD 168393 |
别名 | EGFR抑制剂(PD168393) N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺 N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺 |
英文别名 | CS-2316 PD168393 PD-168393 PD 168393 4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide 2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]- |
CAS | 194423-15-9 |
化学式 | C17H13BrN4O |
分子量 | 369.22 |
熔点 | 279℃ |
存储条件 | room temp |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞, 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6 nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。 |
体内研究 | PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.708 ml | 13.542 ml | 27.084 ml |
5 mM | 0.542 ml | 2.708 ml | 5.417 ml |
10 mM | 0.271 ml | 1.354 ml | 2.708 ml |
5 mM | 0.054 ml | 0.271 ml | 0.542 ml |
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